Sistemas de administración de insulina por vía oral

Hasta ahora la única forma eficaz de administración de insulina ha sido mediante inyecciones subcutáneas. La vía oral, más cómoda y menos dolorosa, sería ideal siempre que se superaran los obstáculos de su absorción gastrointestinal. En este trabajo revisaremos las investigaciones que se han desarrollado para administrar insulina por vía oral de una forma segura y eficaz (Julio/Agosto 2011).

Por E. Castellanos Ruiz, M. García Hierro y P. Medel Torres. Dpto. Farmacia y Tecnología Farmacéutica. Facultad de Farmacia. Universidad Complutense de Madrid - 22/09/2011

La diabetes mellitus es una enfermedad producida por una deficiencia absoluta o relativa de insulina (Fig. 1). Es una enfermedad universal, con un reparto relativamente uniforme por todos los continentes. Hasta 1922, en que Frederick Banting y Charles Best aislaran la insulina de páncreas bovinos, la diabetes era con frecuencia mortal.
La insulina es una proteína liberada por las células beta de los islotes de Langherans pancreáticos, que, junto con otras hormonas, regula el nivel de glucosa en sangre. Su déficit provoca la diabetes mellitus. Por tanto es necesario administrar insulina para tratar de un modo eficaz y a largo plazo la diabetes tipo I y ciertos estadios de la tipo II.
La insulina al ser un polipéptido, sufre degradación por las enzimas proteolíticas, tiende a aglomerarse en forma de polímeros, experimenta adherencia a las superficies, tiene capacidad para provocar una respuesta inmunológica, y además presenta baja permeabilidad a través de las membranas fisiológicas debido a su falta de lipofilia [1]. Todo esto ha hecho, que hasta ahora, la única forma eficaz de administración de insulina haya sido la vía parenteral mediante inyecciones subcutáneas. Se nos plantea el reto de encontrar caminos alternativos, que eviten los pinchazos diarios de insulina, buscando métodos menos invasivos, más cómodos en su pauta terapéutica y que a la vez sean seguros y eficaces.
Aunque la vía parenteral es adecuada, en la mayoría de los casos, en términos de eficacia, no está exenta de inconvenientes tales como la incomodidad de soportar varias inyecciones diarias y a lo largo de un periodo de tiempo muy prolongado, el dolor del pinchazo, los riesgos de infecciones, la impericia en el manejo de las inyecciones de insulina, así como los depósitos locales de insulina en el sitio de la inyección que conducen a una hipertrofia local, además de que la vía parenteral no es capaz de imitar la respuesta fisiológica, ni el ritmo de secreción de la insulina; todo esto ha despertado el interés de encontrar vías alternativas en la administración de la insulina, entre ellas la vía oral (Fig. 2), planteándose el reto de vencer los obstáculos que esta vía presenta para las sustancias de naturaleza polipeptídica. La vía oral permitiría imitar, de un modo más adecuado, los pulsos de liberación de insulina en respuesta a los niveles de glucosa, con lo que se disminuiría la incidencia de hiperinsulinemia periférica, que suele ir asociada a neuropatías y angiopatías, como las glomerulopatías y la retinopatías diabéticas.

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Palabras clave:  insulina,   oral,   administración, 

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